作為一種兩親性聚合物，聚乙二醇PEG既可溶于水，又可溶于絕大多數的有機溶劑，且具有生物相容性好、無毒、免疫原性低等特點，可通過腎排出體外，在體內不會有積累。

此外，PEG具有一定的化學惰性，但在端羥基進行活化后又易于和蛋白質等物質進行鍵合，鍵合后，PEG可將其許多優異性能賦予被修飾的物質。作為表面修飾材料，聚乙二醇在體循環中的優點還有能防止與血液接觸時血小板在材料表面的沉積，有效延長被修飾物在體內的半衰期，提高藥物傳遞效果。

PEG獲得了FDA的認可，被中、美、英等許多國家藥典收載作為藥用輔料。長期以來，PEG在軟(乳)膏劑、栓劑、滴丸劑、硬膠囊、滴眼劑、注射劑、片劑等各種藥劑中有著廣泛應用。從上個世紀90年代開始，PEG在新型藥物制劑中的應用的研究越來越多。

聚乙二醇作為修飾材料時，既可以對藥物進行修飾以改變藥物作用性質，也可以對藥物載體進行修飾，改善原先載體的性能。

隨著基因工程及化學合成技術的發展，越來越多的蛋白質藥物被研制出來并在臨床應用中表現出許多獨特的療效。與傳統的小分子藥物相比，這類藥物具有在體內半衰期短、易降解、易失活、在胃腸道內不易被吸收及需要大量服用以維持藥效等缺點，使其應用受到限制。藥用蛋白質經PEG修飾后提高了水溶性，降低或消除了免疫原性，有效地延長了半衰期，很大程度上保留生物活性，大大提高藥用蛋白質的生物利用度。這主要是由于覆蓋在蛋白質表面的PEG鏈阻止了免疫細胞與蛋白質之間的作用并防止蛋白質水解失活。